Спирива – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Описание фармакологического действия. Результатом ингибирования М3- рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Высокое сродство к М3- рецепторам и медленная диссоциация от них обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при ингаляционном применении у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Показания к применению. В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
Форма выпускараствор для ингаляции 4 мл; картридж 4. Респимат , пачка картонная 1. Фармакодинамика. Тиотропия бромид — специфический блокатор мускариновых рецепторов продолжительного действия, который в клинической медицине часто называют антихолинергическим средством. Тиотропий обладает подобным сродством ко всем подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В дыхательных путях ингибирование М3- рецепторов вызывает расслабление гладких мышц. В доклинических исследованиях in vitro и in vivo бронхопротекторный эффект был дозозависимым и длился > 2.
Продолжительность эффекта обусловлена очень медленным высвобождением из М3- рецепторов; период полураспада тиотропия значительно длиннее, чем ипратропия. Поскольку тиотропий является бронхоселективным N- четвертичным антихолинергическим средством, при ингаляционном применении демонстрирует приемлемый терапевтический диапазон до возникновения системных антихолинергических эффектов. Диссоциация с М2- рецепторами более быстрая, чем с M3, которые в функциональных исследованиях in vitro выявили большую селективность (кинетически контролируемую) к субтипу рецептора М3, чем М2.
Установлено, что высокая мощность и медленная диссоциация рецепторов клинически коррелировали со значительной и продолжительной бронходилатацией у пациентов с ХОЗЛ. Бронходилатация после ингаляции тиотропия в первую очередь является местным эффектом (в дыхательных путях), а не системным. Фармакокинетика. Тиотропия бромид является нехиральным четвертичным аммониевым соединением, которое умеренно растворяется в воде. Тиотропия бромид доступен в виде р- ра для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат. Около 4. 0% ингалируемой дозы накапливается в легких, оставшаяся часть дозы оседает в ЖКТ.
Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, получены при применении в более высоких дозах, чем рекомендовано для терапии. Абсорбция. Около 3. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), предполагают, что тиотропия бромид плохо абсорбируется в ЖКТ. Поэтому одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию тиотропия.
Спирива Респимат Инструкция По Применению Ингалятор
Абсолютная биодоступность р- ра тиотропия для перорального применения составляет 2–3%. Сmax тиотропия бромида в плазме крови отмечают через 5 мин после ингаляции.
Распределение. 7. Объем распределения составляет 3. При стабильном состоянии максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови у пациентов с ХОЗЛ составлял 1. Респимата, и быстро снижался многоступенчатым образом. В равновесном состоянии концентрация в плазме крови — 1,4.
РЕСПИМАТ не рекомендуется к применению у детей до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности). Безопасность и эффективность СПИРИВЫ у детей не изучены. Инструкция по применению.
Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается высокая концентрация в легких. Биотрансформация незначительная. Тиотропия бромид — эфир, который неферментативно распадается до спирта N- метилскопина и дитиэнилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Элиминация. После ингаляции р- ра выделение с мочой составляет 2. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении с мочой.
После постоянной ежедневной ингаляции 1 раз в сутки у пациентов с ХОЗЛ фармакокинетически стабильное состояние достигалось на 7- й день без последующей кумуляции. Линейность/нелинейность. Тиотропия бромид демонстрирует линейные фармакокинетические свойства в терапевтическом диапазоне после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции р- ра. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста.
Как и для всех других лекарственных средств, которые большей частью выделяются почками, применение тиотропия бромида у пациентов пожилого возраста связано со снижением его почечного клиренса (3. ХОЗЛ < 5. 8 лет по сравнению с 1. ХОЗЛ > 7. 0 лет), что можно объяснить снижением функции почек.
Выделение тиотропия с мочой после ингаляции уменьшилось с 1. ХОЗЛ), однако концентрация в плазме крови существенным образом не меняется у пациентов пожилого возраста с ХОЗЛ по сравнению с между- и внутрииндивидуальной вариабельностью (4. AUC0- 4ч после ингаляции сухого порошка).
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в Правила применения ингалятора Спирива Boehringer Ingelheim Pharma (Берингер Ингельхайм Фарма) Германия. Действующее вещество: 3,1235 мкг тиотропия бромида моногидрата (что соответствует 2,5 мкг тиотропия). Спирива – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. У пациентов пожилого возраста можно применять Спирива Респимат согласно. Инструкция по применению и аннотация к препарату, отзывы о препарате СПИРИВА РЕСПИМАТ раствор, минимальная стоимость и где купить, фото. СПИРИВА РЕСПИМАТ: инструкция по применению и отзывы. Клинико-фармакологическая группа Форма выпуска, состав и упаковка Показания Противопоказания Дозировка Передозировка Лекарственное взаимодействие Беременность и лактация. В клинических исследованиях было показано, что применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ один раз в день приводит к значительному улучшению. Спирива Респимат ( Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в Инструкция по применению Спиривы в форме капсул.
Спирива Респимат Инструкция По Применению Цена
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек. Как и при применении любых других препаратов, которые преимущественно экскретируются почками, почечная недостаточность была связана с повышением концентрации препарата в плазме крови и снижением клиренса как после в/в инфузии, так и после ингаляции сухого порошка. При незначительных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 5. AUC0–4ч). У пациентов с ХОЗЛ с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина < 5. AUC0–4ч), что было подтверждено концентрациями в плазме крови после ингаляции сухого порошка. Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида.
Тиотропия бромид в основном выделяется почками (до 7. Токсикология. Токсические эффекты вследствие острой передозировки у человека маловероятны. Противопоказания к применениюизвестная гиперчувствительность к атропину или его производным (например к ипратропию или окситропию) или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Спирива Респимат (Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в картриджи по 4,5 мл (60 доз в 4 мл). Инструкция по применению Спиривы в форме капсул предполагает их использование в виде ингаляций при помощи прибора (ингалятора) ХандиХалер.
Побочные действиямногие из перечисленных нежелательных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам Спирива Респимат. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: > 1. Со стороны обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна — обезвоживание. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; частота неизвестна — бессонница. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; редко — глаукома, повышение внутриглазного давления. Со стороны сердечно- сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная тахикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, носовые кровотечения, фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит. Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, обычно умеренная; нечасто — запор, орофарингеальный кандидоз, дисфагия; редко — ГЭРБ, гингивит, глоссит, стоматит; частота неизвестна — непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость кишечника.
Со стороны кожи и иммунной системы: нечасто — высыпания, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, инфекции кожи и язвы кожи, сухость кожи; частота неизвестна — гиперчувствительность (включая аллергические реакции немедленного типа). Со стороны опорно- двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — отек суставов. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи (обычно у предрасположенных к этому мужчин), нарушения мочеиспускания; редко — инфекция мочевых путей. Способ применения и дозырекомендуемая доза Спирива Респимат — 2 ингаляции (2 вдоха) аэрозоля с помощью ингаляционного устройства Респимат. Ингаляции следует проводить 1 раз в сутки в одно и то же время. У пациентов пожилого возраста можно применять Спирива Респимат согласно рекомендованной дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно применение Спирива Респимат согласно рекомендованной дозе. Применение Спирива Респимат, как и других лекарственных средств, которые в основном выделяются почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью можно применять препарат согласно рекомендованной дозе. Инструкция для применения Следует внимательно придерживаться этой инструкции. Установка картриджа и его подготовка к применению Перед первым применением необходимо: 1. При закрытом зеленом колпачке нажать на предохранитель и вытеснить прозрачную основу.
Вынуть картридж из коробки. Вставить узкий конец картриджа в ингалятор, пока он не щелкнет, становясь на место. Картридж необходимо нажимать осторожно по отношению к твердой поверхности, чтобы обеспечить его полную установку на место. Нельзя вынимать картридж после того, как он был установлен в ингалятор. Вставить прозрачную основу на место. Не удалять снова прозрачную основу.
Для того чтобы подготовить ингалятор Спирива Респимат для первого применения: 4. Ингалятор Спирива Респимат держат в правой руке с закрытым зеленым колпачком.
Вращают прозрачную основу по направлению красных стрелок на этикетке до щелчка (половина оборота). Открывают зеленый колпачок до тех пор, пока он полностью не откроется. Направляют ингалятор Спирива Респимат книзу. Нажимают кнопку для высвобождения дозы. Закрывают зеленый колпачок.
Повторяют шаги 4, 5 и 6, пока не появится аэрозоль. Затем повторяют 3 раза шаги 4, 5 и 6 для того, чтобы удостовериться, что ингалятор готов к применению. Теперь ингалятор Спирива Респимат готов к применению. Эти шаги не влияют на количество имеющихся доз. После подготовки ингалятор Спирива Респимат рассчитан на 3.
Применение ингалятора Спирива Респимат . Ингалятор Спирива Респимат держат в правой руке с закрытым зеленым колпачком во избежание случайного высвобождения дозы.
Вращают прозрачную основу по направлению красных стрелок на этикетке до щелчка (половина оборота). II. Открыть зеленый колпачок до полного его открытия. Сделать полный медленный выдох, а затем плотно охватить губами мундштук, не закрывая вентиляционного отверстия. Направить ингалятор Спирива Респимат на заднюю стенку глотки. Во время выполнения медленного глубокого вдоха через рот нажимают кнопку высвобождения дозы и продолжают медленно вдыхать по возможности дольше.
Задерживают дыхание на 1.